Aunque la estructura química de la metanfetamina es similar a la de la anfetamina, sus efectos sobre el sistema nervioso central son más pronunciados. La molécula de metanfetamina tiene la habilidad de cruzar muy fácilmente la barrera que separa al cerebro del resto del cuerpo, técnicamente conocida como barrera hematoencefálica. Esta habilidad permite que los niveles de sustancia en el cerebro alcancen unas 10 veces los niveles en sangre, logrando ejercer su acción casi exclusivamente sobre el sistema nervioso central. La metanfetamina es conocida por su reputación de estimulante adictivo. Como la anfetamina, esta droga incrementa la actividad, reduce el apetito y produce una sensación general de bienestar. Excita receptores neuronales vinculados a las señales de recompensa y gratificación: produce euforia, alivia la fatiga y mejora el rendimiento en tareas simples.