Produce un intenso placer debido a que libera un neurotransmisor de recompensa, la dopamina. Con el uso crónico la droga sobreestimula la dopamina y otro neurotransmisor, la serotonina, que estarán permanentemente comprometidos. Estimula la agresividad. La acción que tiene en el sistema nervioso central, aún de pequeñas cantidades, incluye prolongación del estado de vigilia, mayor actividad física, reducción del apetito, aumento de la frecuencia respiratoria, hipertermia y euforia. Otros efectos en ese mismo sistema incluyen irritabilidad, insomnio, confusión, temblores, convulsiones, ansiedad, paranoia y agresividad. Existen estudios que proporcionan pruebas claras de que la metanfetamina, en los niveles de dosis que ingieren los que de ella abusan, lleva a una reducción de dopamina a largo plazo. Se vio un metabolismo cerebral un 14% mayor entre usuarios de metanfetamina, con una acentuación de la actividad en la corteza parietal.