Desde los tiempos más antiguos se ha pensado que los testículos son los órganos responsables del desarrollo de los rasgos masculinos en los hombres. En la era moderna este concepto ha sido investigado por el científico Gottfried Dietrich Wilhelm Berthold, botánico y profesor alemán, mediante experimentos sobre gallos, en el año 1849. Extirpando los testículos de estas aves ha demostrado la pérdida de las características masculinas específicas e incluso la pérdida de la función sexual. Además, ha descubierto que el trasplante de los testículos en el abdomen no afectaba mucho la función sexual. Después de disecar los gallos ha observado que no existían enlaces nerviosos sino, sólo se había formado una amplia red capilar. Esto ha demostrado que los testículos interaccionan con la sangre y esta expande el efecto en todo el organismo. En el año 1929 se intentó obtener un extracto para la potencia de los testículos de torro y, en el año 1935, fue creada una fórmula mejorada de este. Un año más tarde, otro científico, Lavoslav
Leopold ) Ruzicka, sintetizó ese compuesto, testosterona, del colesterol. La testosterona ha sido el primer esteroide anabolizante y sigue siendo la base de todos los derivados utilizados en medicina hoy en día. Han existido rumores que los nazis administraron testosterona a los soldados para aumentar su fuerza, pero estos rumores no han sido nunca demostrados. Más tarde se han hecho experimentos en humanos y se ha demostrado que la testosterona es una sustancia fuertemente anabolizante. Entre 1948 y 1954 las empresas farmacéuticas Searle y Ciba han experimentado la sintetización de más de 100 derivados de la testosterona. En 1954, John Ziegler, siendo médico oficial del equipo americano, en el Campeonato Mundial de halterofilia, sufrió un gran derribo junto a su equipo, frente a la devastadora victoria de los rusos. Las numerosas medallas de oro ganados rusos se atribuyeron a la inyección de testosterona. De vuelta a casa, el doctor Zieler empezó a administrar a su equipo la testosterona. Además, se asoció con la gran empresa farmaceútica Ciba para investigar y encontrar una sustancia con efectos mayores que la testosterona. En 1956 se creó la metandrostenolona, que recibió el nombre de Dianabol.