Una propiedad farmacológica particularmente interesante del LSD, descubierta por I. H. Gaddum en Inglaterra, es su efecto bloqueador de la serotonina. La serotonina es una sustancia activa natural que aparece en diversos órganos del organismo de animales de sangre caliente. Está concentrada en el cerebro intermedio y tiene un papel importante en la transmisión de estímulos en ciertos nervios y con ello en la bioquímica de las funciones psíquicas. Durante un tiempo se atribuyeron los efectos psíquicos del LSD a la perturbación de las funciones naturales de la serotonina. Pero pronto se mostró que también ciertos derivados del LSD, unos compuestos en los que la estructura química del LSD está apenas modificada, y que no presentan propiedades alucinógenas, impiden los efectos de la serotonina tanto o más que el LSD puro.